Principe actif: Rasagiline
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Azilect se prend par voie orale sous forme de comprimé, selon le schéma prescrit, dans le traitement de la maladie de Parkinson. Il contient de la rasagiline, un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B (IMAO-B) qui augmente la disponibilité de la dopamine dans certaines zones du cerveau. Son utilisation peut concerner une monothérapie ou une association avec la lévodopa.
Azilect contient la rasagiline, une substance active utilisée chez l’adulte atteint de maladie de Parkinson. La rasagiline appartient à la classe des IMAO-B. Elle inhibe l’enzyme monoamine oxydase de type B, impliquée dans la dégradation de la dopamine au niveau cérébral [1].
L’inhibition de la MAO-B par la rasagiline est irréversible au niveau enzymatique. L’organisme doit donc produire de nouvelles enzymes avant que l’activité normale de la MAO-B soit restaurée. Cette caractéristique explique pourquoi les interactions avec certains médicaments doivent être prises en compte même après l’arrêt du traitement.
L’action d’Azilect porte sur un mécanisme différent de celui des traitements qui remplacent directement la dopamine. La lévodopa est transformée en dopamine dans le cerveau, tandis que la rasagiline limite sa dégradation.
Azilect contient la rasagiline comme substance active. La rasagiline appartient à la classe des inhibiteurs de la monoamine oxydase de type B (IMAO-B) et inhibe cette enzyme au niveau cérébral.
Azilect est prescrit dans la maladie de Parkinson chez l’adulte. Il peut être utilisé seul lorsque les symptômes moteurs restent modérés, ou en complément d’un traitement contenant de la lévodopa lorsque des périodes de blocage ou de moindre efficacité apparaissent.
Azilect ne convient pas à une personne présentant une allergie connue à la rasagiline ou à l’un des composants du comprimé. Il ne doit pas être associé à un autre IMAO, à certains antidépresseurs ou à plusieurs antalgiques à action centrale.
Une maladie du foie peut modifier l’exposition à la rasagiline. Les personnes présentant une atteinte hépatique doivent fournir cette information avant la prescription.
Ce traitement peut ne pas vous convenir si vous êtes allergique à la rasagiline, si vous avez une maladie du foie, si vous prenez certains antidépresseurs ou antalgiques, ou si vous avez des hallucinations, une forte somnolence ou des chutes répétées. Signalez également une grossesse, un allaitement ou une lésion cutanée qui change rapidement d’aspect avant de commencer le traitement.
La rasagiline peut provoquer des effets indésirables, dont la fréquence varie selon la dose, l’âge, les associations et la sensibilité individuelle. Les manifestations rapportées comprennent les maux de tête, les nausées, les vertiges et les troubles du sommeil [2].
Les effets possibles comprennent notamment :
La somnolence diurne et les épisodes d’endormissement soudain nécessitent une vigilance spéciale. Ils peuvent compromettre la conduite automobile et l’utilisation d’une machine. Une baisse de tension peut aussi favoriser une chute, particulièrement au lever le matin ou après une période assise prolongée. Ces manifestations justifient une discussion avec le neurologue si elles se répètent. Toute aggravation de la vigilance doit conduire à réévaluer les activités à risque.
Des hallucinations, une confusion inhabituelle, des mouvements incontrôlés importants, une forte agitation, une fièvre ou une rigidité marquée demandent une évaluation médicale rapide. Ces signes peuvent être liés à un effet dopaminergique excessif ou à une interaction.
Les troubles du sommeil ne signifient pas toujours que le traitement doit être arrêté. Leur horaire, leur intensité et leur association éventuelle avec la lévodopa doivent être décrits précisément au neurologue.
La dopamine participe au contrôle des mouvements. Dans la maladie de Parkinson, la diminution progressive des neurones dopaminergiques entraîne des symptômes tels que la lenteur des mouvements, la rigidité musculaire et le tremblement de repos. En ralentissant la dégradation de la dopamine disponible, la rasagiline peut soutenir l’action dopaminergique résiduelle.
Plusieurs erreurs rendent l’évaluation d’Azilect difficile :
Une erreur fréquente consiste à juger le traitement après une seule bonne ou mauvaise journée. Les symptômes de Parkinson varient avec le sommeil, le stress, les infections, la constipation, les horaires de lévodopa et l’activité physique.
Les traitements de la maladie de Parkinson sont choisis selon les symptômes, l’âge, les chutes, les troubles cognitifs, le sommeil, les fluctuations et les autres maladies présentes. La sélégiline et la safinamide appartiennent aussi à des stratégies agissant sur le métabolisme ou la transmission dopaminergique. L’amantadine possède un profil différent et peut être utilisée dans certaines situations, notamment lorsque les dyskinésies deviennent gênantes.
| Approche pharmacologique | Principe actif ou cible | Utilisation clinique |
|---|---|---|
| IMAO-B | Rasagiline, sélégiline ou safinamide | Soutien de la transmission dopaminergique et réduction possible des périodes « off » |
| Précurseur dopaminergique | Lévodopa | Contrôle des symptômes moteurs, souvent au centre du traitement |
| Action antiglutamatergique | Amantadine | Situations sélectionnées, notamment certaines dyskinésies |
| Inhibition de la COMT | Entacapone | Prolongation de l’effet d’une prise de lévodopa chez certains patients |
Le pramipexole agit comme agoniste dopaminergique. Cette famille peut être utile dans certaines formes de maladie de Parkinson, mais elle expose aussi à des effets spécifiques, comme la somnolence, les hallucinations et les troubles du contrôle des impulsions.
Le choix entre rasagiline, sélégiline, safinamide, amantadine, entacapone ou pramipexole ne repose pas sur le seul nom de la classe. Le neurologue examine la réponse motrice, les effets indésirables et les traitements déjà pris. Les recommandations de la NICE consacrées à la maladie de Parkinson décrivent cette individualisation du traitement [3]. La FDA publie également des informations réglementaires sur la rasagiline.
En pratique neurologique, l’objectif n’est pas seulement de réduire un symptôme isolé. Le traitement cherche à améliorer la mobilité quotidienne, les transferts, la marche et la durée des périodes où la personne peut accomplir ses activités.
La rasagiline peut être utile lorsque le traitement doit soutenir la dopamine disponible sans remplacer directement toute la dopamine cérébrale. Son bénéfice varie selon le stade de la maladie et selon l’association avec la lévodopa.
Un point souvent sous-estimé concerne les effets psychiques. Une hallucination nouvelle, une conduite impulsive, une dépense inhabituelle ou une somnolence dangereuse peuvent être des effets liés à la combinaison de traitements, même si la personne n’avait jamais présenté ces symptômes auparavant.
Les professionnels évaluent aussi la tension artérielle en position allongée puis debout, les chutes et le niveau de vigilance. Ces éléments influencent parfois l’ajustement du traitement autant que l’évolution du tremblement.
La rasagiline est habituellement prise une fois par jour, à une heure régulière, selon le schéma retenu par le neurologue. Le matin peut être pratique lorsque le traitement provoque une gêne du sommeil, mais l’horaire dépend de l’ensemble de la prescription. L’EMA décrit la prise quotidienne de rasagiline dans ses informations réglementaires consultées en 2024 .
Une absence d’amélioration ne justifie pas une augmentation autonome de la dose ni un arrêt brutal. Le neurologue recherche une cause : dose inadaptée, mauvaise synchronisation avec la lévodopa, progression de la maladie, infection, trouble du sommeil ou effet indésirable. Les recommandations de la NICE, actualisées pour la prise en charge de Parkinson en 2017, soutiennent une réévaluation clinique structurée plutôt qu’une modification non contrôlée .
La rasagiline peut généralement être prise avec ou sans nourriture. Un repas très riche en tyramine n’est pas recommandé en quantité excessive, même si une restriction alimentaire générale n’est pas habituellement nécessaire aux doses thérapeutiques. L’ANSM rappelle dans ses informations françaises de référence de 2024 que les interactions médicamenteuses restent le point de vigilance principal.
La rasagiline peut provoquer une somnolence, des vertiges ou des épisodes d’endormissement soudain, surtout en association avec la lévodopa ou d’autres traitements dopaminergiques. La conduite et le travail avec des machines doivent être évités si une baisse de vigilance apparaît. Les informations de sécurité de l’EMA publiées en 2024 demandent une attention spécifique à ces troubles de la vigilance .
L’association avec un antidépresseur doit être décidée par le prescripteur, car certains produits augmentent le risque de syndrome sérotoninergique. Le tramadol, le dextrométhorphane, la méthadone et les autres IMAO exigent une vérification spécifique. La WHO décrit, dans ses informations de 2023, le syndrome sérotoninergique comme une réaction potentiellement grave associant des modifications psychiques, neuromusculaires et végétatives dans certaines combinaisons médicamenteuses.
Il faut signaler tous les traitements prescrits ou pris ponctuellement, les antécédents de maladie hépatique, les chutes, les hallucinations, la somnolence et les épisodes d’endormissement. La grossesse, l’allaitement et toute lésion cutanée récente doivent aussi être mentionnés. L’ANSM recommande une analyse des contre-indications et interactions avant l’instauration de la rasagiline dans ses documents de référence consultés en 2024 .
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